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El mecanismo del vómito es extremadamente complejo al ser una respuesta refleja común a una gran variedad de estímulos y circunstancias fisiopatológicas. El centro del vómito puede recibir información del oído interno del tracto gastrointestinal, del cerebro de los testículos, etc. Mediante diversos sistemas de comunicación se producen estos reflejos por lo que hay diversos medicamentos con efectos múltiples para controlar el mecanismo del vómito.
La Escopolamina produce el bloqueo de los receptores colinérgicos y de la histamina siendo muy útil en el mareo cinético (de movimiento) procedente del oído interno. Estos mismos efectos (sequedad y sueño) son sus principales efectos secundarios.
Los antihistamínicos H1 (Dimenhidrinato, Meclozina) se usan también en el mareo cinético. Menos potentes que la escopolamina pero con menos efectos adversos.
La Clorpromazina y otros derivados son eficaces en una gran variedad de estímulos de intensidad baja o moderada.
Las Butirofenonas son más potentes para los vómitos intensos, pero también producen más efectos adversos.
La Metoclopramida en dosis altas (1-3 mg/kg) era el antiemético más potente disponible para vómitos por quimioterapia hasta que apareció la ondansetrona.
Los derivados que producen el bloqueo de receptores serotoninérgicos HT3 (Granisetrona, Ondansetrona , Tropisetrona) son el grupo de antieméticos más potente para vómitos de quimioterapia, radioterapia y en postoperatorios. Tan solo suelen producir cefaleas. Todos son de eficacia y efectos secundarios similares.
Los productos derivados del Cannabis (marihuana): (Tetrahidrocannabinol, Nabilona) con mecanismo dudoso (receptores de opiáceos?) se han usado en vómitos de quimioterapia, pero son menos eficaces y con más efectos secundarios que los antiserotoninérgicos.
La Dexametasona, y otros esteroides actúan como antieméticos por mecanismo desconocido, y se usan como acción aditiva al efecto de metoclopramida y ondansetrona, en los vómitos por quimioterapia.
La combinación ondansentrona/dexametasona proporciona la potencia antiemética más alta en la actualidad.
Las diazepinas (Diazepam, Lorazepam y otros) son útiles como coadyuvantes de otros tratamientos, como preventivo en quimioterapia.