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Estatinas para bajar el colesterol

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Estatinas para bajar el colesterol
Última actualización: 18-04-2023

Índice

  1. ¿Qué otros nombres tiene?
  2. ¿Qué son las estatinas y control de colesterol?
  3. ¿Para que están indicadas las estatinas?
  4. ¿Qué efectos secundarios pueden provocar?
  5. ¿Cuáles son las características principales de las estatinas?
  6. ¿Qué drogas y sustancias pueden interferir en el metabolismo de las estatinas?
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¿Qué otros nombres tiene?

  • Estatinas y control del colesterol

  • Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

¿Qué son las estatinas y control de colesterol?

Las estatinas son un grupo de medicamentos que inhiben la enzima HMG CoA reductasa (hidroximetilglutaril CoA reductasa) que es responsable de la síntesis de colesterol en el hígado.

Al inhibir esta enzima, las estatinas reducen la cantidad de colesterol producido por el hígado y, por lo tanto, disminuyen los niveles de colesterol en la sangre.

Los integrantes de este grupo son los siguientes agentes:

  • Lovastatina
  • Pravastatina
  • Simvastatina
  • Fluvastatina
  • Atorvastatina
  • Cerivastatina
  • Pitavastatina
  • Rosuvastatina

¿Para que están indicadas las estatinas?

Las estatinas se toman por vía oral y generalmente se toman una vez al día, preferiblemente por la noche. La dosis puede variar dependiendo de la estatina específica y de la condición médica del paciente.

El empleo de las estatinas para el control de las dislipidemias, se ha constituido en uno de los pilares del tratamiento de las enfermedades cardiovasculares que tienen como sustrato una lesión ateroesclerótica.

Ensayos clínicos efectuados en miles de pacientes han demostrado la capacidad de estos fármacos para reducir significativamente la mortalidad si son utilizados por tiempo prolongado, en pacientes con cardiopatía coronaria previa (angina de pecho e infarto de miocardio).

También han demostrado su eficacia en la prevención primaria, al disminuir la incidencia de un primer suceso cardiovascular.

Actúan sobre todo en el disminuyendo los valores en sangre del colesterol LDL (20-60%), pero también tienen un modesto efecto sobre el colesterol HDL incrementándolo en aproximadamente 5% y disminuyendo las concentraciones de triglicéridos (TGL) en promedio del 20%.

Las estatinas también pueden reducir la inflamación y la coagulación en el sistema circulatorio.

¿Qué efectos secundarios pueden provocar?

Las estatinas son el pilar del tratamiento de las dislipidemias y mejoran el pronóstico de la enfermedad vascular ateroesclerótica.

El balance riesgo-beneficio favorece ampliamente a estos medicamentos, pero se debe estar atento, sobre todo si hay debilidad o dolor muscular porque puede ser un signo de un efecto secundario grave.

Es más probable tener efectos secundarios serios si se toma una alta dosis de estatinas o si estas se combinan con medicamentos que aumentan su toxicidad.

Los efectos secundarios más frecuentes en el tratamiento con estatinas son:

  • Sinusitis (3,8%)
  • Cefaleas (2,2%)
  • Rinitis (1,8%)
  • Mayor frecuencia de tos (1,8%)
  • Insomnio (1,6%)
  • Síndrome gripal (1,4%)
  • Mialgias o dolor muscular (1,2%)
  • Dolor abdominal (0,8%)
  • Dolor de espalda (0,5%)
  • Elevación de enzimas hepáticas. Se recomienda realizar controles de la función hepática antes del inicio del tratamiento y de forma periódica, una vez instaurado el mismo.
  • Se han observado elevaciones de la creatinfosfoquinasa (CPK), generalmente asintomática, pero puede dar dolores musculares y más raramente miopatías.
  • En ancianos, personas con resistencia a la insulina y con altas dosis de estatinas se observa un riesgo aumentado de presentar diabetes mellitus.
  • No es claro si el consumo de estatinas podría producir tendencia a hemorragia cerebral en unas pocas personas.
  • Tampoco es claro si pueden producir eventualmente algún daño del riñón.

Los dos efectos adversos más graves producidos por las estatinas son:

  1. La rabdomiólisis

    Desde la introducción de la Lovastatina, desde finales de los años 90, es conocido que este grupo de medicamentos puede producir elevación asintomática de los niveles de la enzima creatinfosfoquinasa (CK) en el plasma, mialgias (dolor muscular), miositis (inflamación muscular) y, raramente, rabdomiólisis.

    Este último cuadro se caracteriza por una destrucción de las células musculares evidenciada por mioglobinemia y mioglobinuria (sustancias tóxicas en la sangre producidas por la destrucción del músculo).

    Las consecuencias son hiperkalemia (hiperpotasemia), hiperuricemia, acidosis metabólica, miocardiopatía, insuficiencia respiratoria y renal, que pueden llevar a la muerte.

  2. La elevación de las pruebas de función del hígado

    Otra alteración que ocurre con las estatinas es la elevación de las transaminasas hepáticas séricas, las que pueden alcanzar hasta tres veces el límite aceptado como normal sin que sea necesaria la suspensión de la terapia.

    En estos casos se aconseja la medición periódica de estas enzimas y la suspensión de la terapia si las aminotransferasas sobrepasan este nivel.

¿Cuáles son las características principales de las estatinas?

CaracterísticaLovastatinaPravastatinaSimvastatinaAtorvastatinaFluvastatinaCerivastatina
Dosis máxima (mg/día)80408080400,3
Máxima reducción en el colesterol LDL sérico (%)403447602428
Reducción en el colesterol LDL (%)343441502428
Reducción producida en los triglicéridos séricos (%)162418291013
Incremento en el colesterol HDL sérico (%)8,612126810
Vida media en plasma (hs)21-21-2141-22-3
Efecto de los alimentos en la absorción de la drogaIncrementadaDisminuidaNoNoInsignificanteNo
Horario óptimo de administraciónCon las comidas (mañana y noche)Antes de acostarseNocheNocheAntes de acostarseNoche
Penetración en el SNC (Sistema Nervioso Central)SiNoSiNoNoSi
Excreción renal de la dosis absorbida (%)1020132< 633
Mecanismo del metabolismo hepáticoCitocromo P-450 3A4SulfaciónCitocromo P-450 3A4Citocromo P-450 3A4Citocromo P-450 2C9Citocromo P-450 3A4, 2C8

¿Qué drogas y sustancias pueden interferir en el metabolismo de las estatinas?

Las drogas o sustancias que interfieren con el metabolismo de las estatinas son:

Mecanismo de acciónEfectoDrogas o sustancia
Inhibición del citocromo P-450 3A4Aumento de las concentraciones séricas de la drogaClaritromicina, eritromicina, troleandomicina, ciclosporina, tacrolimus, delavirdina mesilato, ritonavir, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, fluoxetina, jugos de cítricos, mibefradil, nefazodona, verapamilo
Inducción del citocromo P-450 3A4Disminución de las concentraciones séricas de la drogaBarbitúricos, carbamazepina, griseofulvina, nafcilina, fenitoína, primidona, rifabutina, rifampina, troglitazona
Inhibición del citocromo P-450 2C9Puede aumentar las concentraciones séricas de fluvastatinaAmiodarona, cimetidina, trimetoprima-sulfametoxazol, fluoxetina, fluvoxamina, isoniazida, itraconazol, ketoconazol, metronidazol, sulfinpirazona, ticlopidina, zafirlukast
Inducción del citocromo P-450 2C9Puede disminuir las concentraciones séricas de fluvastatinaBarbitúricos, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina
Última revisión médica realizada por Dra. Yolanda Patricia Gómez González el 18-04-2023

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Bibliografía

  • Guía ESC/EAS 2019 sobre el tratamiento de las dislipemias: modificación de los lípidos para reducir el riesgo cardiovascular - Grupo de Trabajo de la Sociedad Europea de Cardiología (ESC) y la European Atherosclerosis Society (EAS) sobre el Tratamiento de las Dislipemias - En: Revista Española de Cardiología Vol. 73. Núm. 5. Páginas 403.e1-403.e70 (Mayo 2020). Disponible en: https://www.revespcardiol.org
  • Vademecum.es. Disponible en: https://www.vademecum.es
  • Guía de práctica clínica sobre el manejo de los lípidos como factor de riesgo cardiovascular, Osakidetza, 2008, ISBN: 978-84-691-2434-5, Pag. 181. Disponible en: https://www.osakidetza.euskadi.eus

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